口服給藥是大多數(shù)治療藥物的首選給藥方式，但是，許多藥物在進入體循環(huán)之前就被降解，包括胃腸道降解和代謝，肝臟首過效應(yīng)等，隨著生物技術(shù)的進展，越來越多的生化藥物（蛋白質(zhì)和多肽類藥物）被用于治療各種疾病，而這些藥物一般不宜口服給藥，而多采用注射給藥，但此種給藥方式價格昂貴，患者的依從性差，難以進行長期治療。為此。世界各地的藥學(xué)工作者均致力于尋找多肽類藥物的非注射給藥途徑，在80年代末、90年代初，鼻腔給藥途徑引起了藥研人員的重視，成為90年代初國外的熱門研究課題，并開發(fā)出近十種起全身作用的經(jīng)鼻給藥制劑（見表1），中國醫(yī)藥資訊網(wǎng) WWW.YY2000.COM 這些制劑均為溶液型噴霧劑，采用單（雙）劑量和多劑量手動噴霧泵，但鼻腔用溶液噴霧劑存在以下一些缺點：（1）藥物以液體形式存在，穩(wěn)定性差，泵閥門系統(tǒng)與藥物可能存在吸附等理化反應(yīng)，泵與藥液分別包裝，于使用前將手動泵裝上，且在開啟后應(yīng)于一定時間內(nèi)用完（2周）。（2）多劑量噴霧劑，使用前應(yīng)進行預(yù)噴，且最后有一定殘留劑量，易造成浪費。而單劑量噴霧劑價格昂貴，國內(nèi)市場難以承受。

　　為克服手動噴霧泵在多肽類藥物給藥方面的缺點，國外給藥裝置開發(fā)廠家（德國的Pfeiffer和法國的Valois）于1999年向各國藥研開發(fā)人員推出了鼻用粉末單劑量給藥裝置，尤其是德國Pfeiffer公司的裝置，藥物以粉末狀主動吸入，更易分布于鼻腔吸收部位，且裝置結(jié)構(gòu)簡單，使用方便，價格亦較為低廉。但到目前為止，起全身治療作用的經(jīng)鼻給藥粉霧劑，世界各國均處于研究階段，僅有日本專利（JP 5032560）和美國專利（USP 5578324）有相關(guān)的鼻用粉霧劑處方的專利報導(dǎo)，但均采用膠囊型的被動吸入裝置，目前尚無產(chǎn)品上市。中國醫(yī)藥資訊網(wǎng) WWW.YY2000.COM

　　鼻腔給藥經(jīng)過近十年的深入研究，其給藥的優(yōu)缺點均已明確，該給藥途徑適用于間歇給藥、治療指數(shù)較大的藥物，在目前條件下尤其適合分子量稍小的肽類藥物的給藥。如曾給予極大希望的大分子肽類藥物--胰島素鼻腔給藥，因無適合的吸收促進劑和藥物對鼻粘膜的不可逆損傷，而轉(zhuǎn)至經(jīng)肺吸收給藥，美國的Inhale和瑞典的Astra均采用膠囊型干粉吸入裝置，將胰島素制成粉霧劑經(jīng)肺吸入給藥，目前正進行Ill期臨床試驗，有望于近年獲準進入市場。

　　粉霧劑的發(fā)展與給藥裝置密切相關(guān)。但國內(nèi)無專門的給藥裝置研究開發(fā)機構(gòu)，國內(nèi)粉霧劑的研究從1990年即已進行，經(jīng)過國家"八五"攻關(guān)--丙酸倍氯米松粉霧劑的研究，及"九五"攻關(guān)--粉霧劑工程化的研究，已具備了膠囊型粉霧劑的研究、生產(chǎn)技術(shù)，建立了粉霧劑研究、生產(chǎn)的質(zhì)控方法及其標(biāo)準，但與國外相比尚存在一定的差距。具體表現(xiàn)在研究方法和手段落后。國外已從劑型的研究深入到采用生物、電化學(xué)及物理化學(xué)技術(shù)進行吸收機理等分子水平的研究，對藥物在呼吸道內(nèi)的傳送、代謝、沉積和靶向的機理進行全面的研究，如：不同種屬中鼻腔藥物的吸收和鼻腔給藥的體外安全性評價；用于評價藥物吸收的體外模型；藥物經(jīng)肺泡上皮轉(zhuǎn)運規(guī)律的新觀察；體外測定與體內(nèi)劑量的相關(guān)性；藥物在肺不同部位的靶向給藥；呼吸方式對藥物在肺部吸收的影響等。中國醫(yī)藥資訊網(wǎng) WWW.YY2000.COM 體內(nèi)研究多采用同位素"99mTc標(biāo)記、GC-MS法、放射免疫法、酶免疫法，相比之下，我們的研究因經(jīng)濟實力的原因，較集中于實用階段，而在研究手段上存在著欠缺，有待提高。

　　粉霧劑是一個新劑型，其研究開發(fā)須綜合藥劑學(xué)、醫(yī)學(xué)、粉體工學(xué)、力學(xué)、機械等多方面的知識。我國的制劑研究水平與國外相差并不多，主要是缺少先進的儀器設(shè)備，且粉霧劑品種及給藥裝置類型單一。國內(nèi)應(yīng)在國外研究基礎(chǔ)上，抓住生物技術(shù)和基因工程發(fā)展的契機，進行粉霧劑新品種的開發(fā)，并與國外裝置開發(fā)商密切合作，縮短與國外的差距，研制出具有國際領(lǐng)先水平的粉霧劑產(chǎn)品。