化學合成藥物包合研究根據化學藥物的理化性質和藥理作用，其作為客體化合物被制備成包含物多是為了改良本身的不利因素，以便良好地被利用。如有人為了改善萘普生(Nap)的溶解度、溶出速率，促進吸收，降低口服后對胃粘膜的刺激等，研究了Nap在不同溫度、不同濃度β-CD溶液中的溶解度及其熱力學參數，測定紫外吸收光譜變化值，用連續遞變法測定包含物組成的摩爾比。實驗證明，包合物組成的摩爾比為1：1，溫度升高，Nap•β-CD包含物的結合常數減少，包合物生成能增大，反應熱為-2.92千焦/摩爾，包合過程為放熱過程。第三代非甾體抗炎藥雙氯芬酸鈉(DFS)，由于其水溶性差，對胃腸道有刺激性而影響廣泛使用。北京醫科大學谷福根等采用共沉淀法制備DFS•β-CD包合物，即用DFS5.13克，加適量乙醇微溫使其溶解，另稱取β-CD18.30克，加水在80℃恒溫水浴中制成飽和溶液。在電動攪拌下，將DFS乙醇液緩緩加入β-CD液中，恒溫攪拌1小時，停止加熱，繼續攪拌至室溫，得白色混懸液，置冰箱中冷藏12小時，抽濾，沉淀物60℃干燥，過80目篩，干燥后備用。經紅外光譜和差示掃描量熱法測定表明，DFS與β-CD在水溶液中可形成1：1摩爾比的包合物，且包合物可明顯提高DFS的溶解度(比原藥增大1.77倍)，完全溶出僅需10分鐘(原藥需近30分鐘)。他們用正交實驗法篩選出包合物制備的最佳包合條件，包合溫度為80℃，包含時間為5小時，攪拌強度為中等。維甲酸(RA)是維生素A在體內的代謝中間產物，主要影響骨生長和上皮代謝，也是人類癌腫的天然抑制劑，但有水溶性差，對光、熱不穩定，易氧化等缺點。第三軍醫大學張恩娟等采用自擬逆向混合攪拌法制備RA•β-CD包合物。稱取RA300.44毫克和β-CD135.00毫克，RA溶于100毫升無水乙醇中，于60℃恒溫磁力攪拌器上攪拌在60℃左右，在攪拌下分兩次緩慢滴入RA醇液中，中間間隔15～20分鐘，加蓋攪拌2小時，得微黃色混懸液，揭蓋敞口繼續攪拌3小時左右，溫懸液濃縮至30毫升后，置冰箱過夜，過濾，沉淀物低溫避光干燥即得。最佳制備條件的主客分子摩爾比為1：1，最佳攪拌時間為5小時，6批包含物包合率在3.28%～3.67%之間。鹽酸氯胺酮(Ket)曾是靜脈麻醉藥，若改成舌下含服用于術后鎮痛，具有作用強、起效快、無成癮性、毒副作用低等優點，但存在肝首過作用，且味術苦?？哲娽t學高等?？茖W校顏耀東等用水溶液去制備Ket•β-CD包合物，改善了以上弱點。即稱取Ket0.5克，β-CD4.4克，置于三角瓶中，加入蒸餾水100毫升，水溶液加熱至60℃，攪拌使β-CD溶解后，放冷至25℃，電動攪拌2.5小時，邊攪拌使β-CD溶解后，放冷至25℃，電動攪拌2.5小時，邊攪邊加入氯仿15毫升，繼續攪拌0.5小時，得混懸液，置冰箱冷藏24小時，過濾，沉淀物用無水乙醇洗滌兩次，干燥后粉碎，過60目篩，保存備用。采用正交實驗法對溫度、時間及投料進行優選，結果表明，按1：2主客摩爾比，于25℃電動攪拌3小時，制得的包合物包合率和收率較高，且穩定性高，無苦味并具有緩釋性能。

　　 天然藥物包合研究天然藥物作為客體往往是多組混合物，而且混合客體的每個組分間存在著理化性質、分子結構的較大差異，這些是影響包合效果的直接因素。只有當客體的理化性質、分子大小和形狀適合于主體所提供的空間要求時，包合效果才較好。在這方面國內有關研究人員也進行了積極的探索。如安徽省立醫院胡世蓮等采用正交實驗法研究β-CD包合青皮、木香混合揮發油的工藝，通過對揮發油的利用率、包合物收得率及含油率的考察，優選出了主客比為6：1、包合溫度為55℃、時間為3小時的最佳包含條件。北京海軍總醫院史成和選擇水包合法、研磨法制備引流熊膽•β-CD包合物，有效地降低了熊膽的苦腥味。優選出的工藝條件為，主客比5：1，研磨時間為20分鐘。5批包合物平均收率為97.6%，平均熊去氧膽酸含量為2.42%(RSD=0.83%)。魚腥草素在水中溶解性差且不穩定，并有強烈的魚腥氣味。為改善此不良性質，武漢同濟醫科大學魏世超等，用研磨法按摩爾比1：1(質量比約1：4)分別稱取魚腥草素和β-CD，將β-CD置研缽中，加適量水研磨成均勻糊狀，加入魚腥草素，充分研磨均勻，抽濾，將所得物低溫干燥，過60目篩備用。經測定證明，魚腥草素的溶解度增大了11.4倍，且溶出速率及穩定性增強，掩蓋了不良氣味。