精氨酸甲基轉移酶在細胞內參與調解了很多重要的過程，同時，他們的失調也與很多疾病有關，例如癌癥。

    美國斯隆癌癥研究中心的王瑞等人最近報道了一種新的正交反應的方法——“Bioorthogonal Profiling of Protein Methylation (BPPM) ”來標記甲基轉移酶的底物。傳統的研究甲基轉移酶底物的方法大多使利用同位素標記的S-腺苷甲硫氨酸（S-adenosyl-L-methionine, SAM）作為輔酶，同時檢查放射性的標記條帶。但是這種放射自顯影的方法的靈敏度相對偏低，而且不能應用于大規模的蛋白組學研究。在BPPM方法中，王瑞等人通過對甲基轉移酶的SAM結合區進行改造，把該區域重要的氨基酸突變成為較小的氨基酸，這樣，SAM結合區被擴大；同時，他們也改造了SAM的甲基，從而合成了一系列的SAM同系物。這些同系物含有末端三鍵。這樣，這些改造的集團被突變的甲基轉移酶轉移到相應的底物上。在《美國化學會志》（JACS）的文章中，王瑞等人通過把PRMT1的Y39和M48突變成為小的氨基酸，使得PRMT1可以轉移Pob-SAM （SAM同系物：4-propargyloxy-but-2-enyl SAM）的末端三鍵基團到它的底物上去。這些三鍵基團可以通過“點擊”化學和相應的疊氮基熒光探針反應，從而標記甲基轉移酶的底物。同時，王瑞等人也報道了一個靈敏度很高的熒光測定方法來篩選SAM同系物和改造后的甲基轉移酶。

    在這個方法中，甲基轉移酶反應的共同副產物S-adenosyl-L-homocystein (SAH) 在SAH水解酶和ADA脫氨酶的催化下生成homocystein （Hcy）。 Hcy可以跟一個熒光染料CPM反應，從而可以定量檢測甲基轉移酶反應。同時，他們還把這個方法發展成為一個高通量篩選的方法，并檢測了8個不同的甲基轉移酶和5個SAM同系物。他們發現G9a，GLP1 和SUV39H2可以轉移SAM的同系物：烯丙基-SAM。PRMT1是非常重要的表觀遺傳調節蛋白。它擁有重要的組蛋白和非組蛋白底物。但是大多數的PRMT1底物至今仍然是未知的。王瑞等人報道的這一BPPM方法可以和計算生物學和蛋白組學結合，從而迅速地獲得大量的有關甲基轉移酶底物的信息。（王瑞）