【提示】

       只有游離金霉素才被吸收，但游離金霉素極其不穩定。

【性質】

      金霉素是四環素類抗生素中最不穩定的藥物。在堿性溶液中，易分解成脫水物；在弱酸性溶液中，易發生差向異構化。鹽酸金霉素在胃中是離子化狀態，到小腸部分轉換成游離金霉素。

    金霉素預混劑為金霉素鈣鹽，極其穩定，難溶于水，在胃液中部分轉換為離子化，到了小腸再部分轉換為游離狀態和鈣的結合態。游離金霉素不穩定且量小，大部分以不能發揮作用的鈣鹽形式隨糞便排出體外。金霉素預混劑內服生物利用度僅6-11%。

【應用需求】

    市場對當前金霉素的使用需求：金霉素預混劑不僅僅要發揮腸道的抑菌作用，養殖業的現狀更需要它發揮全身抑菌作用，特別是對革蘭氏陽性菌和支原體等CRD病原菌的抑制作用。

【當前問題】

     長期使用導致耐藥性的產生，藥物使用劑量增加；臨床大劑量使用即不符合科學合理用藥的規定，又無法確保動物福利，對食品安全也帶來很大風險。

【研究進展】

     如何使金霉素既能發揮腸道作用，又能發揮全身作用呢？經過金河生物與華南農業大學近五年的努力，將傳統金霉素預混劑改造成微囊緩釋顆粒型金霉素預混劑。

【臨床試驗結果】

 

上表顯示，微囊金霉素的生物利用度是普通金霉素預混劑的3~4倍。

（二）臨床試驗結果

2.試驗結果

試驗結果統計表

從上表驗證微囊金霉素制劑（75g/噸）和普通金霉素預混劑（450g/噸）結果相當。

 

【優勢】

  
     小腸段釋放，分子態被吸收，加固全身抗菌作用

1、 緩慢釋放，降低在胃液中的破壞，保護了游離金霉素的活性。主要在腸道崩解和釋放，且在小腸段、大腸前段均有釋放。

 

    大腸段釋放，分子態溶于腸液，加固腸道抗菌作用釋放問題。

緩釋制劑較一般制劑作用徐緩，避免了一般制劑頻繁給藥后，因血藥濃度起伏過大而出現有效血藥濃度的忽高忽低，高時易出現毒副作用，低時無療效。

2、動物試驗表明：微囊金霉素的使用效果至少是普通金霉素預混劑的3~4倍，因為生物利用度的大幅提高，使用量大幅降低，成本大幅下降，臨床使用效果很好。