分類自1944年Waksman等報(bào)道了鏈霉菌產(chǎn)生的鏈霉素以來，已報(bào)道的天然和半合成氨基糖苷類抗生素的總數(shù)已超過3000種，其中微生物產(chǎn)生的天然氨基糖苷類抗生素有近200種。這些抗生素按照其來源可分為兩類：一是由鏈霉菌(streptomyces)產(chǎn)生的抗生素。
二是由小單孢菌(Micromonosporae)產(chǎn)生的抗生素。按照抗菌特點(diǎn)、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及發(fā)現(xiàn)與合成先后次序，可將氨基糖苷類抗生素劃分為以下三代：第一代以卡那霉素為代表，包括鏈霉素、阿泊拉霉素、新霉素（NM)、巴龍霉素(PM)、核糖霉素(RM)、利維霉素等，以結(jié)構(gòu)中含有完全羥基化的氨基糖與氨基環(huán)乙醇相結(jié)合、不抗綠膿桿菌為共同特點(diǎn)。第二代以慶大霉素為代表，它們包括：小諾霉素(NCR)、強(qiáng)壯霉素（阿司米星）、司他霉素等。第三代以奈替米星(NTL)為代表，全系1-N-(2-DOS)取代的半合成衍生物。
作用機(jī)理與特點(diǎn)氨基糖苷類抗生素對于細(xì)菌的作用主要是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，作用點(diǎn)在細(xì)胞30S核糖體亞單位的16SrRNA解碼區(qū)的A部位。研究表明：此類藥物可影響細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的全過程，妨礙初始復(fù)合物的合成，誘導(dǎo)細(xì)菌合成錯(cuò)誤蛋白以及阻抑已合成蛋白的釋放，從而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。氨基糖苷類抗生素在敏感菌體內(nèi)的積蓄是通過一系列復(fù)雜的步驟來完成的，包括需氧條件下的主動(dòng)轉(zhuǎn)動(dòng)系統(tǒng)，故此類藥物對厭氧菌無作用。
本類抗生素水溶性好，性質(zhì)穩(wěn)定，呈堿性，在堿性環(huán)境中作用更強(qiáng)。脂溶性小，口服難吸收，可用于胃腸道消毒。
氨基糖苷類易產(chǎn)生耐藥性，同類藥間有交叉耐藥性，其耐藥性的生化機(jī)制最主要是因?yàn)榧?xì)菌借助質(zhì)體產(chǎn)生鈍化酶，鈍化或分解抗生素，其次還包括：（1）細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性改變，致使抗生素不能進(jìn)入細(xì)菌體內(nèi)；（2）細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)染色體發(fā)生變異，使抗生素的原始作用點(diǎn)發(fā)生改變，抗生素難以與之結(jié)合起作用。研究表明，細(xì)菌鈍化酶主要通過3種不同的作用方式使抗生素失活：（1）以乙酰輔酶A為輔基的乙酰轉(zhuǎn)移酶使藥物分子的氨基乙酰化；（2）以ATP為輔基的磷酸轉(zhuǎn)移酶使藥物分子的羥基磷酸化；（3）以ATP為輔基的核苷轉(zhuǎn)移酶使藥物分子羥基核苷化。此外，氨基糖苷類抗藥性的產(chǎn)生，有些還與染色體基因突變(細(xì)菌中DNA分子結(jié)構(gòu)發(fā)生變化)有關(guān)。
抗菌作用氨基糖苷類抗生素對多數(shù)革蘭陰性桿菌顯示強(qiáng)力殺菌作用，對革蘭陽性細(xì)菌也有作用。主要敏感菌為腸桿菌敏感菌株，如：變形桿菌屬、假單胞菌屬及沙氏菌屬革蘭陰性桿菌。其中慶大霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、核糖霉素及小諾霉素對綠膿桿菌具有抗菌效能。丁胺卡那霉素對大腸埃希氏菌引起的畜禽全身性菌血癥有良好的治療作用，肌注吸收效果最佳，抗菌作用最明顯。
毒性及不良反應(yīng)耳毒性由于藥物在內(nèi)耳蓄積，可使感覺毛細(xì)胞發(fā)生退行性和永久性改變。包括對前庭神經(jīng)功能的損害，表現(xiàn)為眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和共濟(jì)失調(diào)等；另一方面是對耳蝸神經(jīng)的損害，表現(xiàn)為聽力減退或耳聾。
腎毒性由于主要經(jīng)腎排泄，尿藥濃度高，并在腎蓄積?？蓳p害腎小管上皮細(xì)胞，表現(xiàn)為蛋白尿、管形尿，嚴(yán)重者可致氮質(zhì)血癥及無尿癥。忌與腎毒性藥物合用。
神經(jīng)肌肉阻斷作用能與突觸前膜上的鈣結(jié)合部位結(jié)合，從而阻止乙酰膽堿釋放。發(fā)生肌肉麻痹，呼吸暫停?？捎免}劑或新斯的明等膽堿酯酶抑制劑治療。
過敏反應(yīng)偶爾引起皮疹、血管神經(jīng)性水腫、發(fā)熱等，也可引起過敏性休克，尤其是鏈霉素。
合理配伍用藥氨基糖苷類抗生素與青霉素類、頭孢菌素類合并使用作為靜止期殺菌藥的氨基糖苷類抗生素與作為繁殖期殺菌藥的青霉素類、頭孢菌素類配合使用，多數(shù)具有協(xié)同效應(yīng)。比如，慶大霉素、紫霉素和妥布拉霉素若在靜脈輸液中與羧噻吩青霉素或羥芐青霉素混合，則使這3種氨基糖苷類抗生素滅活，尤其對腎病嚴(yán)重的畜禽，由于該兩種青霉素的存在，能使慶大霉素血濃度顯著降低。
實(shí)驗(yàn)證明，鏈霉素抗菌活性于pH值8.0時(shí)比pH值5.0時(shí)大20倍。慶大霉素pH值8.5時(shí)比pH值5.0時(shí)強(qiáng)100倍。因此在治細(xì)菌感染性疾病時(shí)，同時(shí)服用碳酸氫鈉，則可大大增加這些抗生的療效。但用于靜脈滴注時(shí)，如與慶大霉素聯(lián)合應(yīng)用，則靜脈滴注應(yīng)分開進(jìn)行，并對慶大霉素血藥濃度亦應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測，以免中毒。
配伍禁忌Ca++、Mg++、Na+、NH4+、K+等陽離子以及維生素C可影響氨基糖苷類的抗菌活性，臨床應(yīng)用時(shí)應(yīng)盡量避免與Ca++、Mg++、Na+、NH4+、K+等陽離子及維生素C配合使用。
氨基糖苷類與紅霉素合用會增加本類藥物的耳毒性，與右旋糖酐合用會增加本類藥物的腎毒性。
