在過去的幾十年內，已經發現700多種抗菌肽。這些肽類物質被分為兩類，一類是非核糖體合成的抗菌肽，如短桿菌肽、多黏菌素、桿菌肽和糖多肽等，主要是由細菌產生，并經結構修飾而獲得；另一類是由核糖體合成的天然抗菌肽，是生物機體在抵御病原微生物的防御反應過程中所產生的一類抗微生物與一些惡性細胞的短肽(antimicrobial

　　 and malignant-cell-toxic

　　 peptides)。這些肽類是由基因編碼、宿主細胞產生的一類抗菌分子，是有機體在進化過程中為適應環境、求得生存而最早產生的免疫活性分子，其分子量較小，一般在4000Dr左右，肽鏈在幾十個氨基酸殘基左右，被認為是天然免疫的重要介質，對G(右上為＋)菌、G(右上為－)菌、霉菌、螺旋體、病毒(如流感病毒、皰疹病毒、艾滋病病毒)等均具有很強的殺傷活性。

　　 一、非核糖體合成的抗菌肽

　　 1．生物合成。非核糖體合成的抗菌肽是由細菌、真菌和鏈霉菌等分泌的具有抗菌活性的肽類物質。研究表明，這類抗菌肽是按照多載體硫模板機制在肽合成酶的作用下合成的。肽合成酶基因(如桿菌肽S生物合成操縱子grsB)大小為13kb，含有4--6個模板，每個模板都可識別、激活一個氨基酸殘基，并且在必要的時候對其進行修飾，添加到正在合成的肽鏈上。其中，最小的模板可激活一個氨基酸殘基或羥酸殘基，在以共價鍵與模板結合的輔因子(4’－磷酸泛酰巰基乙胺)的協同作用下將激活的氨基酸聚合到肽鏈上，并且還可穩定已激活的氨基酸殘基。在這種機制控制下可以合成許多含有羥基、L-氨基酸和D-基酸的肽類物質，再通過N-基化、?；⑻腔螂s環形成作用等進一步的化學修飾，成為具有生物活性的抗菌肽。

　　 2．生物活性與抗菌機理。多黏菌素B帶有5個正電荷，短桿菌肽S帶有2個正電荷，在本質上它們都是陽離子抗菌肽。多黏菌素對G(右上為－)菌的抗菌活性強，主要敏感菌有大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、布魯氏菌、弧菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌等，尤其對綠膿桿菌具有強大的殺菌作用。短桿菌肽S和桿菌肽主要作用于G(右上為+)菌。桿菌肽對耐藥的金黃色葡萄球菌、